芳基氟喹諾酮抗菌劑的合成新方法

提出了一種合成芳基氟喹諾酮抗菌劑二氟沙星和替馬沙星的新方法.以2,4-二氯-5-氟苯乙酮為原料,用草酸二乙酯代替文獻(xiàn)報(bào)道的碳酸二乙酯與之反應(yīng),高收率得到β-酮酸酯.該酮酸酯經(jīng)乙氧亞甲基化、胺化、環(huán)合和水解反應(yīng)制得比文獻(xiàn)報(bào)道的類似物多一個(gè)羰基的中間體,再經(jīng)過氧化物氧化脫羰基,與哌嗪衍生物縮合制得標(biāo)題化合物.所制得的新化合物的結(jié)構(gòu)由1H NMR,IR,MS和元素分析確證.

作 者： 戴立言 陳英奇   作者單位： 浙江大學(xué)材料與化工學(xué)院,杭州,310027  刊 名： 有機(jī)化學(xué)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(8)  分類號： O6  關(guān)鍵詞： 二氟沙星   替馬沙星   抗菌劑   合成  

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