國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學(xué)及相對生物利用度

摘　要　目的：研究國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學(xué)和相對生物利用度。方法：選擇8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色譜法，以紫外229 nm為檢測波長，測定了單劑量(10 mg)口服國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片和進(jìn)口鹽酸西替利嗪片在人體內(nèi)的西替利嗪濃度。結(jié)果：鹽酸西替利嗪的體內(nèi)動態(tài)過程呈一級吸收的二房室開放模型，國產(chǎn)片和進(jìn)口片的cmax分別為（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分別為（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分別為（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分別為（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。結(jié)論：國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片劑的相對生物利用度為（99.50±8.89）％；選擇cmax和AUC0～∞進(jìn)行三因素方差分析與雙單側(cè) t檢驗，結(jié)果表明國產(chǎn)片和進(jìn)口片兩種制劑具有生物等效性。

　　關(guān)鍵詞：鹽酸西替利嗪；藥代動力學(xué)；生物利用度

　　西替利嗪(cetirizine)是第一代抗組胺藥物羥嗪的活性羧酸衍生物，分子結(jié)構(gòu)中的兩性離子特征使其無明顯的中樞抑制作用，臨床主要用于防治過敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹、過敏性哮喘和特異性皮炎等疾�。�1,2］。目前，有關(guān)鹽酸西替利嗪臨床藥代動力學(xué)資料，國外學(xué)者已進(jìn)行了眾多的研究，涉及新生兒、幼兒、兒童、青年、老年及一些臨床病例等不同群體［3～7］。國內(nèi)江蘇連云港制藥廠首先研制了鹽酸西替利嗪片，為了評價國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片在健康人體內(nèi)的藥代動力學(xué)和生物利用度，本研究建立了血漿中西替利嗪的反相離子對高效液相色譜（RP-IP-HPLC）測定新方法, 并對國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片(CET)和進(jìn)口鹽酸西替利嗪片(Zyrtec，仙特敏，ZYR)進(jìn)行了藥代動力學(xué)和相對生物利用度研究，以三因素方差分析和雙單側(cè)t檢驗評價兩種制劑的生物等效性，為臨床應(yīng)用提供實驗依據(jù)。

1　材料和方法

1.1　儀器與試藥　Waters高效液相色譜儀：Waters 510泵，Waters 486紫外檢測器，Maxima 820色譜工作站。Rheodyne 7125型六通進(jìn)樣閥，配以50 μl定量管。鹽酸西替利嗪標(biāo)準(zhǔn)對照品與CET片(規(guī)格10 mg/片,批號960520)均由江蘇連云港制藥廠提供；ZYR包衣片(規(guī)格10 mg/片,批號96A26/A)由比利時UCB公司生產(chǎn)。乙腈、磷酸、磷酸二氫鈉、枸櫞酸鈉、乙酸乙酯、三乙胺、十二烷基硫酸鈉（SDS）等實驗試劑均為國產(chǎn)分析純，水為重蒸餾水�！　　�

1.2　色譜分離條件　分析柱為Waters Nava-Pak C18(150 mm×3.9 mm ID,4 μm)色譜柱；流動相為乙腈∶磷酸二氫鈉(0.02 mol/L)∶三乙胺(50∶50∶0.15, pH 3.15)，內(nèi)含SDS 0.007 mo

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